الأبحاث ضمن الموضوع : تنظيم كيناز البروتين وإشارات GTPase
-
تصميم مثبط تساهمي يمنح نشاطًا ضد كل من الأشكال المرتبطة بـ GDP و GTP من KRAS G12C
2026 | المؤلف: Matthew L. Condakes وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تسلط الأبحاث الضوء على تطوير مثبطات مزدوجة تستهدف كل من الحالات غير النشطة والنشطة من KRAS G12C، وهو محرك سرطاني بارز. ترتبط هذه المثبطات بموقع Switch II (SWII) الألستيري وتستخدم رأس حربي كيميائي متميز لتعديل KRAS G12C بشكل تساهمي في كلا الحالتين. تشير تحليلات الهيكل البلوري المشترك إلى أن هذه المثبطات المزدوجة تعطل شبكة روابط…
-
استهداف طفرات KRAS: تنسيق تطور السرطان والتحديات العلاجية
2025 | المؤلف: Khalil Choucair وآخرون | المجلة: Signal Transduction and Targeted Therapy | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تتناول ورقة البحث أهمية طفرات KRAS في أنواع مختلفة من السرطان، مع التركيز بشكل خاص على أن KRAS هو البروتين المسرطن الأكثر تغييرًا في الأورام الصلبة. على الرغم من الموافقة على اثنين من مثبطات KRAS G12C لسرطان الرئة غير صغير الخلايا، إلا أن هذه العلاجات تظهر فعالية محدودة، بمعدل استجابة يبلغ فقط 30-40% ومدة بقاء…
-
التثبيط المتزامن لـ RAS-GTP المسرطن والنمط البري لعلاج السرطان
2024 | المؤلف: Matthew Holderfield وآخرون | المجلة: Nature | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تشير الأبحاث إلى اعتماد تفاضلي على طفرات KRAS، مع التركيز بشكل خاص على طفرة KRAS G12X كعلامة جينية مهمة لإدمان جين السرطان RAS. بينما تمتلك طفرات مختلفة في أكواد KRAS 12 و 13 و 61 إمكانيات تحويل، تكشف النتائج أن ليس كل الطفرات تمنح نفس مستوى الاعتماد على جين السرطان. يبرز هذا التمييز الإمكانية للعلاجات…