-
البثق بالحرارة المنصهرة: من النظرية إلى التطبيق في صياغة الأدوية – أين نحن الآن؟ Hot-Melt Extrusion: from Theory to Application in Pharmaceutical Formulation—Where Are We Now?
البثق بالحرارة (HME) هو تقنية معترف بها عالميًا، قوية وفعالة تعزز التوافر البيولوجي للمكونات الفعالة الصيدلانية ذات الذوبانية الضعيفة وتقدم عملية تصنيع مستمرة فعالة. يوفر البثق المزدوج اللولب (TSE) خلاطًا قابلًا للتخصيص بشكل كبير يُستخدم في التركيب المستمر والتكوير باستخدام تركيبات مختلفة من عناصر النقل، وعناصر العجن (التكوين الأمامي والعكسي)، وعناصر الخلط التوزيعي. وبالتالي، يتم…
-
تعزيز خصائص الالتصاق المخاطي للجيلاتين من خلال التعديل الكيميائي مع الأنهدريدات غير المشبعة Enhancing Mucoadhesive Properties of Gelatin through Chemical Modification with Unsaturated Anhydrides
الجيلاتين هو بوليمر طبيعي قابل للذوبان في الماء وله خصائص لاصقة مخاطية ضعيفة. لقد تم استخدامه تقليديًا كمكون رئيسي في العديد من الأدوية، بما في ذلك الكبسولات اللينة والصلبة، والتحاميل، وهندسة الأنسجة، والطب التجديدي. يمكن تحسين الخصائص اللاصقة المخاطية للجيلاتين عن طريق تعديله من خلال الاقتران مع مجموعات لاصقة غير مشبعة محددة. في هذه الدراسة،…
-
تشكيل وتوصيف البنية المجهرية للميكروسفيرات القابلة للحقن طويلة المفعول: البوابة إلى نمط إطلاق دواء مُتحكم فيه بالكامل Microstructure Formation and Characterization of Long-Acting Injectable Microspheres: The Gateway to Fully Controlled Drug Release Pattern
تتواجد الكريات المجهرية القابلة للحقن طويلة المفعول في السوق لأكثر من ثلاثة عقود، ولكن إذا تم حسابها بناءً على الاسم التجاري، فقد تمت الموافقة على 12 منتجًا فقط من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) بسبب التحديات العديدة في تحقيق نمط إطلاق دواء قابل للتحكم بالكامل. مؤخرًا، انتقلت المزيد والمزيد من الأبحاث حول العوامل الحاسمة…
-
تنشيط رابطة C-F يمكّن من تخليق ثنائي فلوروميثيل أريلي ثنائي الحلقة كبدائل حيوية من نوع بنزوفينون C−F bond activation enables synthesis of aryl difluoromethyl bicyclopentanes as benzophenone-type bioisosteres
لقد أصبح التصميم البيوإيزوستيري نهجًا أساسيًا في تطوير جزيئات الأدوية. لقد مكنت التقدمات الأخيرة في المنهجيات الاصطناعية من التبني السريع لهذه الاستراتيجية في برامج اكتشاف الأدوية. وبالتالي، ستُقدَّر الممارسات الابتكارية المفاهيمية من قبل مجتمع الكيمياء الطبية. هنا نبلغ عن طريقة اصطناعية سريعة لتخليق ثنائي فلوروميثيل أريلي (ADB) كبيوإيزوستير لنواة البنزوفيكون. تتضمن هذه الطريقة دمج تنشيط…
-
توضيح التفاعلات الجزيئية بين الدواء والبوليمر في التشتت الصلب غير المتبلور من خلال نهج حسابي باستخدام محاكاة الديناميكا الجزيئية Elucidation of Molecular Interactions Between Drug–Polymer in Amorphous Solid Dispersion by a Computational Approach Using Molecular Dynamics Simulations
المقدمة: يتم استخدام تشتت الأدوية غير المتبلورة بشكل متكرر لتعزيز الذوبانية والانحلال للأدوية ذات الذوبانية الضعيفة في الماء، مما يحسن من توافرها الحيوي الفموي. يمكن أن يمنع تشتت هذه الأدوية في مصفوفة البوليمر إعادة بلورتها. تلعب التفاعلات الجزيئية بين الدواء والبوليمر دورًا في تحسين معدل الذوبان، والذوبانية، والثبات الفيزيائي للدواء. الهدف: تهدف هذه الدراسة إلى…