الأبحاث في مجلة: Journal of Medicinal Chemistry
-
نهج التهجين المطبق على النباتات المظلية والفانيليويدات نحو مثبطات جديدة لإنزيمات الكربونيك أنهيدراز IX و XII مع أنشطة مضادة للتكاثر ومضادة للالتهابات في المختبر
2026 | المؤلف: Francesco Melfi وآخرون | المجلة: Journal of Medicinal Chemistry | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تركز البحث على الكربونات الأنهيدراز البشرية (hCAs) IX و XII، والتي يتم التعبير عنها بشكل مفرط في الأورام الناجمة عن نقص الأكسجين وتمثل أهدافًا علاجية واعدة. قام المؤلفون بتخليق سلسلة من الهجائن (7-33) عن طريق ربط الهيكل الطبيعي للأمبليفرون (UMB) مع الفانيلودات باستخدام فواصل ميثيلينية أو روابط تريازول. أظهرت هذه الهجائن نشاطًا مثبطًا نانومولي ضد…
-
عوامل قوية تحتوي على السيلينيوم من الفئة الأولى مع ملف وقائي عصبي مفيد ضد مرض الزهايمر
2024 | المؤلف: Patryk Pyka وآخرون | المجلة: Journal of Medicinal Chemistry | المجال: علم السموم (Toxicology)تبحث الدراسة في إمكانيات سلسلة جديدة من ربيطات مستقبل السيروتونين 5-HT6، وبشكل خاص تلك التي تحتوي على نواة 1،3،5-تريازين وموصلات سيلينوإيثر، كعوامل علاجية لمرض الزهايمر (AD). من بين هذه المركبات، أظهر المركب 15، وهو مشتق من سيلينوإيثر تريازين فرعي ديميثيل β-نافثيل، تقاربًا قويًا وانتقائية لمستقبل 5-HT6 مقارنة بمستقبلات السيروتونين الأخرى، إلى جانب سمية منخفضة وطفرة.…
