الأبحاث المرتبطة بالكلمة المفتاحية: الهيكل الجزيئي
-
تخليق شامل لمركبات 2<i>α</i>-[2-(Tetrazol-2-yl)ethyl]-1<i>α</i>,25-ديهيدروكسي فيتامين D<sub>3</sub> الفلورية الجانبية والأنشطة البيولوجية الأولية
2026 | المؤلف: Fumihiro Kawagoe وآخرون | المجلة: Chemical and Pharmaceutical Bulletin | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذا البحث، تم تصميم وتخليق اثني عشر نظيراً فلورينياً لسلسلة جانبية من 2α-[2-(تترازول-2-يل)إيثيل]-1α،25-ديهيدروكسي فيتامين D3 (AH-1) لتقييم أنشطتها البيولوجية. استخدم التخليق تفاعل اقتران تروست المحفز بالبلاتين الذي يتضمن برومو-أوليفينات فلورينية من حلقة CD وسلسلة جانبية وموحد A-ring. ومن الجدير بالذكر أن بعض النظائر، وخاصة C26،27-هيكسافلورو-AH-1 (31) و24،24-ثنائي فلورو-AH-1 (34)، أظهرت زيادة ملحوظة في قوة…
-
توسيع نطاق تخليق الببتيدات المستدامة من خلال تفاعلات التخليق بعد الخطية
2026 | المؤلف: Michael A. Malone وآخرون | المجلة: Organic & Biomolecular Chemistry | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تسلط الأبحاث الضوء على إمكانيات N-butyl-2-pyrrolidinone (NBP) كبديل مستدام لـ N,N-dimethylformamide (DMF) في تخليق الببتيد في الطور الصلب (SPPS). تظهر الدراسة فعالية NBP في تسهيل التحولات الأساسية على الراتنج اللازمة لتخليق الببتيدوميميتك، باستخدام استراتيجيات حماية متعامدة تسمح بالإزالة الانتقائية لمجموعات حماية سلاسل الأحماض الأمينية المختلفة، بما في ذلك Cys(SIT)، Cys(Acm)، Cys(Trt)، وLys(Dde). ومن الجدير بالذكر…
-
تبديل ذرات الكربون إلى النيتروجين يمكّن الوصول المباشر إلى البنزيدازولات من الإندولات الشبيهة بالأدوية
2025 | المؤلف: Ann-Sophie K. Paschke وآخرون | المجلة: Nature Chemistry | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)في هذا القسم، يستكشف المؤلفون تفاعلات إعادة الترتيب بدءًا من منتج أكسدة ويتكوب Ia لتخليق بنزيميدازول 2a. كشفت التجارب الأولية أن معظم الظروف كانت غير فعالة، لكن مجموعة من مادة اليود الفائقة التفاعل وكربامات الأمونيوم أدت إلى إنتاج N-methyl benzimidazole 2a بعائد 15% عبر $^1H$-NMR. كما أن تفاعل وعاء واحد من ميثيل إندول 1a أنتج…
-
cascades إنزيمية لتجميع روابط الأميد الانتقائية للستيريو والانتقائية الإقليمية
2025 | المؤلف: Daniele Torri وآخرون | المجلة: Angewandte Chemie International Edition | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)تقدم البحث تفاعلات كاسكيد البيوكاتاليتيكية المبتكرة لتخليق الأميدات من النيتريل العضوي، مع معالجة عدم كفاءة الطرق التقليدية التي غالبًا ما تتضمن مجموعات واقية ومذيبات ضارة. من خلال دمج إنزيمات تحلل النيتريل مع إنزيمات تخليق روابط الأميد، يحقق المؤلفون عوائد عالية وانتقائية استيريو ممتازة في ظروف مائية. لا يسهل هذا النهج فقط الحل الحركي للنيتريلات المتماثلة،…
-
تخليق، توصيفات هيكلية، تقييم بيولوجي في المختبر، والتحقيقات الحاسوبية لمشتقات البيرازول كعوامل محتملة مضادة للسكري ومضادة للأكسدة
2024 | المؤلف: Salma Mortada وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم تخليق وتوصيف مركبين من مشتقات البيرازول، 2-(5-methyl-1H-pyrazole-3-carbonyl)-N-phenylhydrazine-1-carboxamide (Pyz-1) و4-amino-5-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol (Pyz-2)، باستخدام تقنيات طيفية متنوعة، بما في ذلك ¹³C-NMR، ¹H-NMR، FT-IR، وقياس الطيف الكتلي. تم تحسين الهياكل الجزيئية والخصائص الإلكترونية لهذه المركبات باستخدام طريقة B3LYP الهجينة مع مجموعة الأساس 6-311++G**. أظهرت التقييمات في المختبر أن كلا المركبين أظهرا نشاطًا مضادًا للسكري بشكل…