الأبحاث المرتبطة بالكلمة المفتاحية: علاقة التركيب بالنشاط
-
تصميم، تركيب، ربط جزيئي وتقييم سميّة جزيئات جديدة من مشتقات السلفوناميد القائمة على البيريميدين كعوامل مضادة للسرطان فعالة: رؤى SAR والتوصيف البيولوجي
2026 | المؤلف: Nesma M. Bayoumy وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تتناول الأبحاث الحاجة الملحة لوكلاء مضادين للسرطان الجدد بسبب انخفاض الانتقائية وارتفاع السمية للأدوية الكيميائية الحالية. نجحت الدراسة في تصميم وتصنيع وتوصيف فئة جديدة من مشتقات السلفوناميد القائمة على البيريميدين باستخدام تقنيات طيفية متنوعة (IR، NMR، MS، وتحليل العناصر). تم تصنيع مجموعة متنوعة من الهياكل الحلقية غير المتجانسة، مما أدى إلى مركبات أظهرت سمية خلوية…
-
اكتشاف وهندسة بكتيريا P450 من أجل هيدروكسلة C-14 في الديتيربينويدات من نوع الكاوران
2026 | المؤلف: Xiaoxu Lin وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تركز البحث على الديتيربينويدات من نوع انت-كاوران (ent-KTs)، والتي تُعرف بخصائصها المضادة للأورام والمضادة للالتهابات. التحدي الكبير في تعزيز نشاطها البيولوجي هو إدخال مجموعة هيدروكسيل C-14. يقترح المؤلفون استراتيجية موجهة بواسطة الهيم للحفاظ على الموقع المحدد (CHS) التي تحدد بنجاح ثلاثة إنزيمات بكتيرية P450 (CYP260A1، CYP105N1، وCYP154C5) قادرة على تحفيز هيدروكسلة C-14. من خلال مزيد…
-
جرعة عالية من بروبوفول تسبب سمية خلوية من خلال رفع مستوى Ca2⁺ داخل الخلايا عبر مستقبل GABAA وIP3R في خلايا HT22
2026 | المؤلف: Hao Zhou وآخرون | المجلة: Drug Design Development and Therapy | المجال: علم الأعصاب الخلوي والجزيئي (Cellular and Molecular Neuroscience)تستكشف الدراسة آليات عدم تنظيم الكالسيوم (Ca²⁺) الناتجة عن البروبوفل، وهو مخدر مستخدم على نطاق واسع، في خلايا عصبية الحصيني الفأر (خلايا HT22). تسلط الضوء على المخاطر المحتملة للبروبوفل على التطور العصبي والوظيفة الإدراكية لدى المرضى الأطفال. تظهر الأبحاث أن التعرض للبروبوفل بتركيزات 10 ميكرومتر و50 ميكرومتر لا يؤثر بشكل كبير على حيوية الخلايا على…
-
تخليق شامل لمركبات 2<i>α</i>-[2-(Tetrazol-2-yl)ethyl]-1<i>α</i>,25-ديهيدروكسي فيتامين D<sub>3</sub> الفلورية الجانبية والأنشطة البيولوجية الأولية
2026 | المؤلف: Fumihiro Kawagoe وآخرون | المجلة: Chemical and Pharmaceutical Bulletin | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذا البحث، تم تصميم وتخليق اثني عشر نظيراً فلورينياً لسلسلة جانبية من 2α-[2-(تترازول-2-يل)إيثيل]-1α،25-ديهيدروكسي فيتامين D3 (AH-1) لتقييم أنشطتها البيولوجية. استخدم التخليق تفاعل اقتران تروست المحفز بالبلاتين الذي يتضمن برومو-أوليفينات فلورينية من حلقة CD وسلسلة جانبية وموحد A-ring. ومن الجدير بالذكر أن بعض النظائر، وخاصة C26،27-هيكسافلورو-AH-1 (31) و24،24-ثنائي فلورو-AH-1 (34)، أظهرت زيادة ملحوظة في قوة…
-
تقييم المركبات القائمة على فينيل هيدرازيد كمثبطات لإنزيم الميالوبيروكسيداز
2026 | المؤلف: Laryssa C. C. L. Salema وآخرون | المجلة: Naunyn-Schmiedeberg s Archives of Pharmacology | المجال: علم المناعة (Immunology)يتناول هذا القسم من ورقة البحث دور الميالوبيروكسيداز (MPO) في الأمراض الالتهابية المزمنة، مع التركيز على إنتاجه التحفيزي لحمض الهيبوكلوروس (HOCl)، مما يؤدي إلى الإجهاد التأكسدي والالتهاب. تقيم الدراسة سلسلة من ستة N’-فينيل بنزوهيدرازيدات ونظير واحد من كينازولين-4(3H)-ون كعوامل مثبطة محتملة لـ MPO من خلال مجموعة متنوعة من الاختبارات في المختبر. تكشف النتائج أن جميع…
-
اكتشاف متكرر لمضادات حيوية بوليمرية فعالة عبر التعلم متعدد المراحل والمهام ضد مقاومة المضادات الحيوية
2026 | المؤلف: Yuhui Wu وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تناقش هذه الفقرة التحدي العاجل الذي تطرحه العدوى البكتيرية المقاومة للمضادات الحيوية والحاجة إلى استراتيجيات مضادة للبكتيريا مبتكرة تتجاوز المضادات الحيوية التقليدية. يتم تسليط الضوء على مضادات حيوية بوليمرية مقلدة للببتيدات الدفاعية المضيفة كبدائل واعدة؛ ومع ذلك، فإن تعقيد هياكل البوليمر وعلاقات نشاطها يعقد تطويرها. للتغلب على هذه التحديات، يقدم المؤلفون PolyCLOVER، وهو إطار عمل…
-
نهج التهجين المطبق على النباتات المظلية والفانيليويدات نحو مثبطات جديدة لإنزيمات الكربونيك أنهيدراز IX و XII مع أنشطة مضادة للتكاثر ومضادة للالتهابات في المختبر
2026 | المؤلف: Francesco Melfi وآخرون | المجلة: Journal of Medicinal Chemistry | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تركز البحث على الكربونات الأنهيدراز البشرية (hCAs) IX و XII، والتي يتم التعبير عنها بشكل مفرط في الأورام الناجمة عن نقص الأكسجين وتمثل أهدافًا علاجية واعدة. قام المؤلفون بتخليق سلسلة من الهجائن (7-33) عن طريق ربط الهيكل الطبيعي للأمبليفرون (UMB) مع الفانيلودات باستخدام فواصل ميثيلينية أو روابط تريازول. أظهرت هذه الهجائن نشاطًا مثبطًا نانومولي ضد…
-
تخليق وتقييم بيولوجي، علم الأدوية الشبكي، والتصميم الجزيئي لمشتقات 2-بنزيليدين-1-إندانون كعوامل مضادة للورم
2026 | المؤلف: Xuemei Liao وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم تخليق ما مجموعه 45 مركب من 2-benzylidene-1-indolone وتم تقييم أنشطتها المضادة للورم. أشارت النتائج إلى أن هذه المركبات تثبط تكاثر خلايا السرطان بدرجات متفاوتة، حيث أظهر المركب 20 فعالية قوية بشكل خاص ضد خلايا سرطان المعدة HGC-27، محققًا تركيز مثبط نصف أقصى (IC50) قدره 2.57 ميكرومتر. تم إجراء مزيد من التحقيق…
-
التحقيق في عوامل مضادة قوية لمتدثرة السلية مشتقة من مشتقات البيريدين تستهدف إنزيم إنويل أكيل ناقل البروتين (InhA): التصميم، التركيب، والتحليل الحسابي
2026 | المؤلف: Ahmed Sabt وآخرون | المجلة: Drug Design Development and Therapy | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تركز البحث على تطوير مركبات جديدة مشتقة من البيريدين كعوامل محتملة مضادة للسل تستهدف إنزيم إنويل أكيل كاريير بروتين ريدكتاز (InhA)، الذي يعد حيوياً لبقاء المتفطرة السلية. تشير الدراسة إلى أن جميع المشتقات التي تم تصنيعها أظهرت نشاطاً مضاداً للسل بشكل ملحوظ، مع تركيزات مثبطة دنيا (MIC) تتراوح من 0.5 إلى 2.0 ميكروغرام/مل. ومن الجدير…