الأبحاث المرتبطة بالكلمة المفتاحية: عوامل النسخ من نطاق TEA
-
disruption الدوائي المباشر والانتقائي لواجهة YAP–TEAD بواسطة IAG933 يثبط السرطانات المعتمدة على هيبو والمعدلة بواسطة RAS–MAPK
Direct and selective pharmacological disruption of the YAP–TEAD interface by IAG933 inhibits Hippo-dependent and RAS–MAPK-altered cancers2024 | المؤلف: Emilie A. Chapeau وآخرون | المجلة: Nature Cancer | المجال: علم الأحياء الخلوي (Cell Biology)تفاعل بروتين YAP-TEAD ضروري لوظائف YAP المسرطنة downstream من مسار Hippo. تعمل العوامل الدوائية الحالية التي تستهدف هذا التفاعل بشكل غير مباشر عن طريق الارتباط بحقيبة الدهون لـ TEAD، مما يؤدي إلى تغييرات ألوستيرية. تقدم هذه الدراسة IAG933 ومشتقاته كأول مثبطات انتقائية لتفاعل YAP-TEAD، مما يظهر إمكانيات للتطبيق السريري. أدى التداخل الدوائي المباشر في هذه…