الأبحاث المرتبطة بالكلمة المفتاحية: مثبطات الإنزيم
-
التعرف الحاسوبي على المركبات الكيميائية النباتية من Terminalia arjuna كمثبطات محتملة لـ 3α-HSD3
2026 | المؤلف: Md. Abdullah Al Mashud وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: علم الوراثة (Genetics)تدرس هذه الدراسة دور إنزيم 3α-Hydroxysteroid dehydrogenase type 3 (3α-HSD3) في خلايا سرطان الثدي الإيجابية لمستقبلات الإستروجين (ER⁺) MCF-7، مع التركيز على إمكانيته كهدف علاجي. هدف الباحثون إلى تحديد مثبطات طبيعية من المكونات النباتية لـ Terminalia arjuna لتعديل تكاثر الخلايا. تم فحص ما مجموعه تسعة مركبات نباتية باستخدام طرق حسابية، بما في ذلك الربط الجزيئي،…
-
تقييم المركبات القائمة على فينيل هيدرازيد كمثبطات لإنزيم الميالوبيروكسيداز
2026 | المؤلف: Laryssa C. C. L. Salema وآخرون | المجلة: Naunyn-Schmiedeberg s Archives of Pharmacology | المجال: علم المناعة (Immunology)يتناول هذا القسم من ورقة البحث دور الميالوبيروكسيداز (MPO) في الأمراض الالتهابية المزمنة، مع التركيز على إنتاجه التحفيزي لحمض الهيبوكلوروس (HOCl)، مما يؤدي إلى الإجهاد التأكسدي والالتهاب. تقيم الدراسة سلسلة من ستة N’-فينيل بنزوهيدرازيدات ونظير واحد من كينازولين-4(3H)-ون كعوامل مثبطة محتملة لـ MPO من خلال مجموعة متنوعة من الاختبارات في المختبر. تكشف النتائج أن جميع…
-
نشر نهج الفحص الافتراضي عالي الإنتاجية (HTVS) لتحديد مثبطات جديدة لإنزيم اللاكتات ديهيدروجيناز (LDH) ذات خصائص مضادة للسرطان
2026 | المؤلف: Yaxun Huang وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: أبحاث السرطان (Cancer Research)في هذه الدراسة، استخدم المؤلفون نهج الفحص الافتراضي عالي الإنتاجية (HTVS) لاكتشاف مثبطات جديدة لإنزيم لاكتات ديهيدروجيناز (LDH)، وهو إنزيم مرتبط بتمثيل الخلايا السرطانية. من خلال تطوير نموذج دوائي استنادًا إلى 28 مثبطًا معروفًا لـ LDH، قاموا بفحص مكتبة من 500,000 ركيزة، مما أدى في النهاية إلى تحديد خمسة مرشحين واعدين. خضعت هذه المرشحات لمزيد…
-
استهداف المنظمات الجينية: اكتشاف حاسوبي لمثبطات طبيعية ضد إنزيم إزالة الميثيل من الهيستون KDM4C
2026 | المؤلف: Mukesh Kumar وآخرون | المجلة: PLoS ONE | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تسلط الأبحاث الضوء على دور KDM4C، وهو ديميثيلاز الهيستون، كمنظم إبيجينيتيكي مهم في أنواع مختلفة من السرطان، بما في ذلك سرطان الثدي، وسرطان البروستاتا، وسرطان القولون والمستقيم، وسرطان الكبد. تستخدم الدراسة نهج اكتشاف الأدوية القائم على الهيكل لتحديد مثبطات بوليفينولية طبيعية لـ KDM4C، مستفيدة من الفحص الافتراضي عالي الإنتاجية، والتوصيل الجزيئي، ومحاكاة الديناميات الجزيئية (MD)،…
-
تثبيط ACLY يعزز مناعة الورم ويكبح سرطان الكبد
2025 | المؤلف: Jaya Gautam وآخرون | المجلة: Nature | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تسلط الأبحاث الضوء على دور البيئات الدقيقة للأورام المثبطة للمناعة في التهاب الكبد الدهني المرتبط بالخلل الأيضي (MASH) الذي يقود سرطان الكبد (HCC). تؤكد على التأثير غير المستكشف لتمثيل الأورام على المناعية، لا سيما من خلال إنزيم ATP سيترات لايز (ACLY)، الذي يربط بين توفر الركيزة والتمثيل الغذائي الميتوكوندري إلى تخليق الدهون وتنظيم الجينات. أدى…
-
تحسين تحليل تثبيط الإنزيم: تقدير دقيق مع تركيز مثبط واحد
2025 | المؤلف: Zhenyun Du وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)في هذا القسم، يستقصي المؤلفون تأثير تركيز المثبط الكلي ($I_T$) على تقدير ثوابت المثبطات ($K_{ic}$ و $K_{iu}$) باستخدام نموذج مثبط مختلط. من خلال المحاكاة، يحللون متوسط الخطأ النسبي التربيعي بين البيانات المحاكية والنموذج، ويقومون بإنشاء خريطة حرارية لتصور أخطاء الملاءمة عبر أزواج مختلفة من ثوابت المثبطات. تشير النتائج إلى أن دقة تقدير هذه الثوابت تعتمد…
-
تثبيط إنزيمات الببتيديل أرجينين ديميناز (PAD1-4) من خلال استهداف موقع ارتباط ألوستيري يعتمد على Ca2+
2025 | المؤلف: Leslie Dakin وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: علم المناعة (Immunology)إن إنزيمات دياميناز الأرجينين الببتيدية (PAD1-4) هي إنزيمات تعتمد على الكالسيوم تسهل تحويل بقايا الأرجينين إلى سيترولين من خلال عملية تعرف باسم السيترولين، والتي ترتبط بمختلف الأمراض، بما في ذلك التهاب المفاصل الروماتويدي والاضطرابات التنكسية العصبية. بينما تم تطوير مثبطات انتقائية لـ PAD4، لا تزال المثبطات الأوسع لعائلة PAD بأكملها نادرة، ومحدودة أساسًا على نظائر…
-
رؤى جزيئية حول مثبطات الأغشية الحيوية لإنزيمات الغلوكوزيل ترانسفيراز من ستربتوكوكوس موتانس من خلال أساليب الحوسبة
2025 | المؤلف: Lubna Atta وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: أمراض اللثة (Periodontics)تركز هذه الفقرة من البحث على دور *Streptococcus mutans* وناقلات الجلوكوز (GTFs) في تطور تسوس الأسنان، وهو مرض مزمن شائع. تؤكد الدراسة على إمكانية استهداف GTFs لمنع تشكيل الأغشية الحيوية، وهو أمر حاسم لمرضية هذه البكتيريا. باستخدام طرق حسابية مثل نظرية الكثافة الوظيفية، والربط الجزيئي، ومحاكاة الديناميات الجزيئية، قام المؤلفون بالتحقيق في تفاعلات الربط لمثبطات…
-
الأنشطة المضادة للمضادات الحيوية، ومضادات الأغشية الحيوية، ومضادات اليورياز للجزيئات النانوية التي تم تصنيعها باللون الأخضر من الزنك والسيلينيوم وزنك سيلينيد ضد ستربتوكوكوس ساليفاريوس وبروتيوس ميرابيلس
2025 | المؤلف: Sümeyra Gürkök وآخرون | المجلة: Bioprocess and Biosystems Engineering | المجال: التغذية وعلم الحميات (Nutrition and Dietetics)تدرس هذه الدراسة الخصائص المضادة للميكروبات، والمضادة للأغشية الحيوية، والمضادة لليوراز من جزيئات السيلينيوم (Se)، والزنك (Zn)، وسيلينيد الزنك (ZnSe) التي تم تصنيعها بواسطة *Pseudomonas aeruginosa* OG1 ضد *Streptococcus salivarius* و *Proteus mirabilis*. كشفت تقنيات التوصيف، بما في ذلك المجهر الإلكتروني الناقل (TEM) والمجهر الذري (AFM)، عن أحجام جزيئات نانوية متوسطة تبلغ حوالي 30 ±…
-
مثبط MAT2A AG-270/S095033 في المرضى الذين يعانون من الأورام المتقدمة: تجربة المرحلة الأولى
2025 | المؤلف: Mrinal M. Gounder وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تناقش قسم الورقة البحثية النتائج من تجربة سريرية من المرحلة 1 لـ AG-270/S095033، وهو مثبط قوي لإنزيم ميثيونين أدينوسيل ترانسفيراز 2 A (MAT2A)، يستهدف السرطانات التي تعاني من حذف MTAP المتماثل، والذي يحدث في حوالي 15% من الأورام الخبيثة. كانت التجربة تهدف إلى تحديد الجرعة القصوى المسموح بها (MTD) لـ AG-270/S095033 وتقييم سلامته، وتحمله، وخصائصه…