الأبحاث المرتبطة بالكلمة المفتاحية: مفككات ثنائية الوظيفة
-
تطوير PROTACs للتدهور المستهدف للاندماجات السرطانية TRK Development of PROTACs for targeted degradation of oncogenic TRK fusions
2026 | المؤلف: Saurav Kumar وآخرون | المجلة: RSC Chemical Biology | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تسلط هذه الدراسة الضوء على تطوير جزيء صغير جديد ذو وظائف مزدوجة، JWJ-01-378، مصمم لاستهداف وتحلل اندماجات كيناز مستقبلات التروبوميوسين (TRK)، والتي تُعتبر محركات سرطانية في أنواع مختلفة من السرطان. من خلال ربط انتريكتينيب مع ثاليدوميد، تم تحديد JWJ-01-378 كمحلل انتقائي لاندماج TPM3-TRKA، مما يؤدي بشكل فعال إلى تحلله من خلال نظام اليوبكويتين-بروتيازوم. أكدت التحليلات…
-
الربط الديناميكي الجزيئي في اكتشاف أدوية كيناز السيرين/الثريونين: التقدم، التحديات، وآفاق المستقبل Molecular docking and dynamics in protein serine/threonine kinase drug discovery: advances, challenges, and future perspectives
2026 | المؤلف: Gulam Mustafa Hasan وآخرون | المجلة: Frontiers in Pharmacology | المجال: النظرية الحسابية والرياضيات (Computational Theory and Mathematics)تقدم هذه القسم نظرة عامة على دور كينازات السيرين/ثريونين (STKs) في تنظيم العمليات الخلوية الحيوية وارتباطها بمختلف الأمراض، بما في ذلك السرطان والتنكس العصبي. ويؤكد على أهمية طرق اكتشاف الأدوية المعتمدة على الهيكل، وخاصة ربط الجزيئات والمحاكاة الديناميكية الجزيئية (MD)، في تحديد وتحسين مثبطات STK. تناقش المراجعة التقدم في هذه التقنيات الحاسوبية، مثل سير العمل…
-
التحلل المستهدف لبروتينات سطح الخلية من خلال الإندوسيتوز الذي ت triggered بواسطة مركبات الببتيد القابل للاختراق الخلوي والجزيئات الصغيرة Targeted degradation of cell surface proteins through endocytosis triggered by cell-penetrating peptide-small molecule conjugates
2026 | المؤلف: Wanyi He وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)في هذه الدراسة، تم إجراء التحليل باستخدام الكروماتوغرافيا السائلة عالية الأداء العكسية (RP-HPLC) باستخدام نظام Agilent 1260 Infinity المزود بكاشف UV من نوع مصفوفة الصمامات وعمود Agilent Poroshell 120 EC-C18 (4.6 مم × 100 مم، 2.7 ميكرومتر). بدأ تدرج RP-HPLC عند 10% من المذيب B (أسيتونيتريل، CH₃CN) وتم زيادته إلى 100% على مدى 20 دقيقة،…