الأبحاث المرتبطة بالكلمة المفتاحية: CYP3A4
-
نموذج PBPK عالي الأداء لتوقع تفاعلات الأدوية الناتجة عن تحفيز CYP3A4: نهج مصقول ومحقق
2025 | المؤلف: Cheng-guang Yang وآخرون | المجلة: Frontiers in Pharmacology | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)تقدم ورقة البحث دراسة حول إنزيم السيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4)، الذي يلعب دورًا حاسمًا في تفاعلات الأدوية (DDIs) من خلال التأثير على استقلاب الأدوية المساعدة، مما قد يؤدي إلى تقليل التأثيرات العلاجية أو زيادة السمية. قام المؤلفون بتطوير والتحقق من صحة نموذج الاستقلاب القائم على الفسيولوجيا (PBPK) خصيصًا للريفامبيسين، المعروف بأنه محفز قوي لـ CYP3A4،…
-
نماذج (Q)SAR جديدة للتنبؤ بالانخفاض القابل للعكس والمرتبط بالزمن لإنزيمات السيتوكروم P450
2025 | المؤلف: Sadegh Faramarzi وآخرون | المجلة: Frontiers in Pharmacology | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)تؤكد إرشادات إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعام 2020 بشأن تفاعل الأدوية (DDI) على أهمية النظر في المستقلبات ذات التنبيهات الهيكلية لاحتمالية تثبيط الآلية (MBI) لإنزيمات السيتوكروم P450 (CYP). للمساعدة في تحديد هذه التنبيهات الهيكلية، تم إجراء مراجعة أدبية شاملة، مما أدى إلى جمع البيانات ذات الصلة. بالإضافة إلى ذلك، تم تطوير خمسة نماذج للعلاقة بين…
-
تولتيرودين هو مرشح جديد لتقييم نشاط CYP3A4 من خلال المتطايرات الأيضية للتنبؤ باستجابات الأدوية
2025 | المؤلف: Valentina Stock وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)تبحث الدراسة في دور السيتوكروم P450 (CYP) 3A4 في استقلاب الأدوية، مع التركيز بشكل خاص على التولترودين كركيزة تنتج المستقلب المتطاير غير السام الأسيتون. تظهر هذه الدراسة أن التولترودين يخضع للتحول البيولوجي في خلايا HepG2 التي تعبر عن CYP3A4 بشكل مفرط، مما يؤدي إلى تكوين التولترودين غير الميثيل والأسيتون، مع ملاحظة أعلى إنتاج للمستقلبات في…
-
التوصيف الأيضي للأفيونات الاصطناعية الجديدة من البنزيميدازول – النيتازينات
2024 | المؤلف: Gajanan Jadhav وآخرون | المجلة: Frontiers in Pharmacology | المجال: علم السموم (Toxicology)لقد أثار ظهور النيتازينات، وهي فئة من الأفيونيات الاصطناعية من عائلة المواد الكيميائية البنزيميدازول، مخاوف كبيرة تتعلق بالصحة العامة بسبب إمكانياتها للإساءة. تبحث هذه الدراسة في استقلاب ثلاثة نيتازينات – بوتونيتازين، إيزوتونيتازين، وبروتونيتازين – باستخدام الميكروسومات الكبدية البشرية (HLM)، وكسور S9 البشرية (HS9)، وإنزيمات السيتوكروم P450 المعاد تركيبها. تكشف النتائج أن جميع المركبات الثلاثة يتم…
-
التمثيل الغذائي في المختبر وفي الجسم النشط للمنتج النشط للسيلوسيبين، السيلوسين
2024 | المؤلف: Jan Thomann وآخرون | المجلة: Frontiers in Pharmacology | المجال: علم النفس السريري (Clinical Psychology)تستكشف هذه الدراسة المسارات الأيضية للسيلاوسيبين وشكله النشط، السيلاوسين، في المختبر وفي الجسم، مع التركيز على الإنزيمات المعنية في أيضهما. يتم تحويل السيلاوسيبين بسرعة إلى السيلاوسين، الذي يتفاعل مع مستقبل 5-HT2A لإنتاج آثار نفسية. استخدمت الأبحاث الميكروسومات الكبدية البشرية (HLM)، وإنزيمات السيتوكروم P450 (CYP)، وأكسيداز أحادي الأمين (MAO)، وUDP-غلوكورونوسيل ترانسفيراز (UGT) لتحليل الأيض. تشير النتائج…