الأبحاث المرتبطة بالكلمة المفتاحية: الستيريوكيمياء
-
تغير فعالية الربط مجموعة التكوين لمستقبل نووي بين حالات نشطة نسخياً وكابحة
2025 | المؤلف: Brian S. MacTavish وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تعتبر المستقبلات النووية (NRs) عوامل نسخ تقوم بتعديل التعبير الجيني استجابةً لارتباط الليغاند، حيث تنتقل بين حالات نشطة وكابحة. تركز هذه الدراسة على مستقبل البيروكسيسوم المنشط لمستقبلات الجاما (PPARγ) وتقدم سلسلة من الليغاندات التي تمتد من العكسية (الكبح) إلى الفعالية (التفعيل). من الجدير بالذكر أن التعديلات الهيكلية الطفيفة في هذه المركبات يمكن أن تغير نشاطها…
-
الوصول إلى الأحماض الأمينية N-α-deuterated ومركبات الحمض النووي عبر اختزال الديوتيرامين α-أوكسي-الكربونيل بواسطة Ca(II)-HFIP
2025 | المؤلف: Haoran Li وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: العلوم الصيدلانية (Pharmaceutical Science)تناقش هذه الفقرة التقدم في تخليق الجزيئات الديوتيرية، مع التركيز بشكل خاص على طريقة جديدة مستوحاة من الطبيعة للتخليق الانتقائي للمركبات الديوتيرية من α-أوكسي-كربونيل باستخدام الأمينات. تستخدم هذه الطريقة استر هانتزتش d₂ كمصدر للديوتيريوم، محققة كفاءة ديوتيرية تزيد عن 99% وتمكن من تخليق مجموعة متنوعة من أنماط الأحماض الأمينية N-α-dيوتيرية، مع أكثر من 130 مثالًا…
-
ثنائي الوظائف للبوتانات ثنائية الحلقة [1.1.0] ممكن من خلال دمج كسر C−C وتفعيل C−H عن بُعد المحفز بالروثينيوم
2025 | المؤلف: Shan Chen وآخرون | المجلة: Nature Synthesis | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تقدم البحث استراتيجية جديدة لتخليق السيكلوبوتانات ذات الاستبدال الكثيف، والتي تتميز بوجود نسبة عالية من ذرات الكربون المهجنة sp³ (Fsp³) وتحمل إمكانيات كبدائل حيوية للأرينات المسطحة في الكيمياء الطبية. تجمع الطريقة بين انقسام C-C للسيكلوبوتانات ثنائية الحلقة (BCBs) مع تفعيل C-H عن بعد المحفز بالروثينيوم، مما يسهل الإنتاج الفعال والسريع للسيكلوبوتانات ثلاثية ورباعية الاستبدال. تعمل…
-
استكشاف في السيليكو لمشتقات الزانثون الطبيعية كمثبطات محتملة لتكاثر فيروس كورونا المسبب لمتلازمة التنفس الحاد الشديد 2 (SARS-CoV-2) ودخول الخلايا
2025 | المؤلف: Vincent A. Obakachi وآخرون | المجلة: Journal of Computer-Aided Molecular Design | المجال: علم السموم (Toxicology)لقد أبرزت جائحة COVID-19 ضرورة وجود علاجات مضادة للفيروسات فعالة، خاصة ضد المتغيرات المقاومة للقاحات الناشئة. تستكشف هذه الدراسة مشتقات الزانثون الطبيعية كعوامل مثبطة محتملة لمستقبل ACE2، الذي يسهل دخول SARS-CoV-2 إلى خلايا الإنسان. حدد تحليل حسابي لـ 91 مركب زانثون من *Swertia chirayita* مرشحين، XAN71 و XAN72، اللذان أظهرا تقارب ارتباط متفوق يبلغ -70.97…
-
مفتاح بصري ماكرو حلقي من ثنائي بيريلين
2025 | المؤلف: D. Hartmann وآخرون | المجلة: Angewandte Chemie International Edition | المجال: التحليل الطيفي (Spectroscopy)في هذه الدراسة، يقدم المؤلفون حلقة ماكرو جديدة من ثنائي إيميد بيريلين (bis-PDI) تستخدم L/D-valinol كمجموعات إيميد، مما يترجم فعليًا الكيرالية النقطية إلى كيرالية حلزونية فوق جزيئية داخل ثنائي PDI الجزيئي. الهيكل الماكروسيكلي يسمح بنظام منفصل وديناميكي يسهل استكشاف علاقات هيكل-خصائص الكيروبصرية في تجميعات صبغية فوق جزيئية متوسعة. ومن الجدير بالذكر أن ثنائي PDI الكيرالي…
-
تخليق وتقييم مضاد للميكروبات لثنائي جديد قائم على البيس-سيانوأكريلاميد يحتوي على جزء سلفاميثوكسازول ضد مسببات الأمراض المرتبطة بالتهاب المفاصل الروماتويدي
2025 | المؤلف: Mona M. Soliman وآخرون | المجلة: Naunyn-Schmiedeberg s Archives of Pharmacology | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تركز البحث على تخليق وتوصيف مركب هجين جديد من ثنائي السيانوأكريلاميد يتميز بنواة بيبيرازين مرتبطة بجزء من السلفاميثوكسازول. تم توصيف المركب باستخدام تقنيات طيفية متنوعة، بما في ذلك $^1H$-NMR و$^{13}C$-NMR وطيف FTIR. تم إجراء دراسات حاسوبية لتقييم نشاطه المضاد للميكروبات ضد عدة مسببات الأمراض المرتبطة بالتهاب المفاصل الروماتويدي، مما كشف عن تأثيرات مضادة للبكتيريا ملحوظة،…
-
مركب CF2H يمكّن من الديفلوروالكيل المتماثل الجذري لتخليق الأمينات الميثيلية غير المتجانسة
2025 | المؤلف: Peng Liu وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: العلوم الصيدلانية (Pharmaceutical Science)تناقش هذه الفقرة أهمية مجموعة الديفلورو ميثيل في تصميم الأدوية، مع تسليط الضوء على خصائصها البيولوجية الفريدة والتحديات المرتبطة بتخليق نظائر CF₂H الحاوية على الكيرالية. كانت الطريقة السائدة لإنشاء مركبات الديفلورو ميثيل الغنية بالإنانتيومير هي الوظيفة الانتقائية للنوكلوفيلي والكهربي CF₂H؛ ومع ذلك، تعاني هذه الطريقة من قيود في التفاعل والانتقائية الإنانية. لمعالجة هذه التحديات، يقترح…
-
هندسة المستقبلات للسيكلوبارافينيلين القائم على الكينون عبر ما بعد التخليق لتحقيق انبعاث ضوء أبيض في الجزيء الواحد
2025 | المؤلف: Xiaonan Li وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم الحصول على جميع المواد الكيميائية المستخدمة من مصادر تجارية وتم استخدامها دون تنقية إضافية، باستثناء ما تم تحديده. تم إجراء التفاعلات في جو خامل باستخدام مذيبات جافة وزجاجيات مجففة، مع رباعي هيدروفوران اللامائي (THF) و1,4-ديكسان تم تنقيتهما عبر نظام تنقية المذيبات. تم تسجيل أطياف الرنين المغناطيسي النووي (NMR) عند 298 كلفن…
-
كاتيون أليل قائم على البزموت ثلاثي المعدن (I)
2025 | المؤلف: Davide Spinnato وآخرون | المجلة: Nature Chemistry | المجال: الكيمياء اللاعضوية (Inorganic Chemistry)في هذه الدراسة، يذكر المؤلفون التخليق الناجح لنظائر كاتيون π-أليلي من خلال استبدال الإطار الكربوني التقليدي بثلاث ذرات بزموت متجاورة. تظهر المركبات الناتجة تفكيكًا فعالًا لـ π بسبب المدارات p الكبيرة والمشتتة لعناصر المجموعة الرئيسية الثقيلة (HMGEs)، التي تتداخل بشكل مشابه لنظيراتها الأخف. ومن الجدير بالذكر أن كاتيون البيزماليل يتميز برابطتين Bi-Bi بترتيب رابطة غير…
-
مشتق ثيازولي جديد كمثبط محتمل للسرطان ومثبط للـ topoisomerase II
2025 | المؤلف: Mayada I. Shosha وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تناقش هذه القسم تخليق وتقييم مشتق ثيازول جديد، تحديدًا 5-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)-7-(4-nitrophenyl)-2-thioxo-3,7-dihydro-2H-pyrano[2,3-d]thiazole-6-carbonitrile (المشار إليه باسم DIPTH)، لإمكاناته كعامل مضاد للسرطان. تم تأكيد هيكل المركب باستخدام تقنيات الطيف بما في ذلك UV وIR وNMR. تم تقييم التأثيرات المضادة للتكاثر لـ DIPTH في المختبر ضد خمسة خطوط خلايا سرطانية بشرية: HepG-2 (الكبد)، HCT-116 (القولون)، MCF-7 (الثدي)، HeLa (عنق الرحم)،…