الأبحاث المرتبطة بالكلمة المفتاحية: مركبات ماكروسيكلية
-
تمكين الفحوصات الكيميائية الضخمة الخالية من الرموز الشريطية من اكتشاف الدورات الكبيرة النشطة حيوياً ذات النفاذية الغشائية السلبية Massive barcode-free chemical screenings enable the discovery of bioactive macrocycles with passive membrane permeability
2026 | المؤلف: J. Miguel Mata وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تقدم البحث CycloSEL (المكتبات الذاتية الترميز الدورية)، وهو سير عمل مبتكر مصمم لفحص مكتبات الماكروسيكل الاصطناعية التي تمتلك خصائص تشبه الأدوية تتجاوز “قاعدة الخمسة” التقليدية. على عكس طرق الاكتشاف التقليدية عالية الإنتاجية التي تستخدم مكتبات مشفرة جينياً من ماكروسيكلات الببتيد الكبيرة، يستفيد CycloSEL من التقدم في مطيافية الكتلة لتسهيل اختيارات الارتباط وتحديد الأهداف دون الحاجة…
-
أدوية معتمدة من إدارة الغذاء والدواء تحتوي على حلقات ماكرو أو حلقات متوسطة الحجم FDA‐approved drugs featuring macrocycles or medium‐sized rings
2026 | المؤلف: Youlong Du وآخرون | المجلة: Archiv der Pharmazie | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)يوفر هذا القسم نظرة عامة على الدورات الكبيرة، مع تسليط الضوء على مزاياها الهيكلية والوظيفية في تطوير الأدوية. تظهر الدورات الكبيرة تعقيدًا استيريوكيميائيًا كبيرًا و affinity عالية لأهداف البروتين، مما يعزز توافرها الحيوي وفعاليتها العلاجية. منذ القرن العشرين، حصل أكثر من ستين دواءً من الأدوية الكبيرة على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج مجموعة من…
-
تصميم دقيق من جديد لدورات ماكرو ذات ارتباط بروتيني عالي باستخدام التعلم العميق
2025 | المؤلف: Stephen Rettie وآخرون | المجلة: Nature Chemical Biology | المجال: علم الأورام (Oncology)توضح ال المنهجية للتعبير غير المتجانس وتنقية مجال β-هيليكس من RbtA (بقايا A20-I459) في *E. coli*. تم تضخيم الجين الذي يشفر هذا المجال ودمجه مع علامة SNAC عند الطرف C، تلاه إدخاله في متجه pET-22b(+) باستخدام تجميع جيبسون. تم تأكيد التركيب من خلال التسلسل وتم تحويله إلى خلايا *E. coli* Rosetta (DE3). تم زراعة الخلايا،…