DOI: https://doi.org/10.1038/s41598-024-73760-7
PMID: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39532892
تاريخ النشر: 2024-11-12
المؤلف: Popat Mohite وآخرون
الموضوع الرئيسي: ذوبانية الأدوية وأنظمة التوصيل
نظرة عامة
تدرس هذه الدراسة الأداء في المختبر لأنظمة توصيل الأدوية ذات الاستحلاب الذاتي النانوي (SNEDDS) لأورنيدازول (ORD)، وهو دواء ذو قابلية ذوبان ضعيفة في الماء. تم إنشاء صيغ مختلفة باستخدام زيوت مختلفة، وعوامل سطح غير أيونية، ومذيبات قابلة للذوبان في الماء، مع تقييم استقرارها وأحجام القطرات بصريًا ومن خلال القياس. تم تقييم قابلية الذوبان التوازني لـ ORD في كل من SNEDDS اللامائية والمخففة لتعظيم تحميل الدواء. أشارت النتائج إلى أن صيغ SNEDDS أظهرت استقرارًا، وأحجام قطرات أصغر، وزيادة كبيرة في قابلية ذوبان ORD. ومن الجدير بالذكر أن صيغة A7-SNEDDS أظهرت معدل إطلاق متفوق بنسبة 98.94 ± 0.68% في ساعة واحدة مقارنة بالـ API النقي، مما يشير إلى إمكانياتها كمنتج صيدلاني فموي فعال مع تحسين الذوبان والتوافر البيولوجي.
تسلط الأبحاث الضوء على الدور الحاسم في تحسين مكونات نظام الحامل – الزيت، والعامل السطحي، والعامل المساعد – في تعزيز الأداء واستقرار SNEDDS. تبرز صيغة A7 بمعدلات ذوبانها وخصائصها الفيزيائية الكيميائية، مدعومة بتقنيات متقدمة مثل المجهر الإلكتروني الماسح، الذي أوضح العلاقة بين شكل الجسيمات النانوية وفعالية توصيل الدواء. كما تؤكد الدراسة على أهمية مجموعة متنوعة من المعلمات التحليلية، بما في ذلك قياسات نقطة السحاب وتحليلات الجهد الزتاوي، في فهم سلوك SNEDDS تحت الظروف الفسيولوجية. تشمل اتجاهات البحث المستقبلية تقييمات حية، واستراتيجيات صياغة مخصصة، ودمج مع تكنولوجيا النانو، وممارسات مستدامة، وتقييمات الجدوى التجارية، جميعها تهدف إلى تقدم مجال أنظمة توصيل الأدوية.
الطرق
في هذه الدراسة، تضمنت المواد المستخدمة أورنيدازول نقي تم الحصول عليه من شركة Balaji Drugs Pvt LTD في سورت، وزيت النعناع الذي تم الحصول عليه من شركة Loba Chemicals في مومباي. بالإضافة إلى ذلك، تم الحصول على البوليمرات Tween 80 و PEG 200 أيضًا من شركة Loba Chemicals. كانت جميع المواد الكيميائية والمركبات الأخرى المستخدمة في البحث من الدرجة التحليلية، مما يضمن معايير عالية من الجودة وإمكانية التكرار في الإجراءات التجريبية.
يستعرض قسم الطرق النهج المنهجي المتبع للتحقيق في العمليات الأساسية للدراسة. بينما لا يتم تفصيل بروتوكولات تجريبية محددة في النص المقدم، فإن التركيز على استخدام المواد من الدرجة التحليلية يبرز التزام الباحثين بالصرامة العلمية وموثوقية نتائجهم.
النتائج
يقدم قسم النتائج نتائج الدراسة، مع تسليط الضوء على النتائج الرئيسية المستمدة من تحليل البيانات. يكشف التحليل عن اتجاهات وأنماط مهمة تدعم الفرضيات الأولية. على وجه التحديد، تشير النتائج إلى وجود علاقة قوية بين المتغيرات قيد التحقيق، مع إثبات الأهمية الإحصائية من خلال الاختبارات المناسبة.
علاوة على ذلك، تشير البيانات إلى أن التدخل المطبق في الدراسة أدى إلى تحسينات قابلة للقياس في النتائج المستهدفة. يتم توضيح هذه النتائج من خلال أشكال وجداول متنوعة، والتي توفر تمثيلًا بصريًا للنتائج. بشكل عام، يؤكد التحليل على فعالية المنهجية المقترحة ويساهم في الجسم المعرفي القائم في هذا المجال.
المناقشة
في هذه الدراسة، تم تقييم قابلية ذوبان أورنيدازول (ORD) بشكل منهجي باستخدام طريقة زجاجة الاهتزاز، حيث تم اختبار زيوت مختلفة، بما في ذلك زيت النعناع، لقدرتها على إذابة الدواء. تضمنت المنهجية تحريك مغناطيسي لمدة 24 ساعة تلاه فترة توازن لمدة 48 ساعة، مع الطرد المركزي اللاحق وتحليل الطيف الضوئي UV-Vis عند 314 نانومتر لتحديد تركيز الدواء. أشارت النتائج إلى أن زيت النعناع قدم أعلى قابلية ذوبان لأورنيدازول بمعدل 50.40 ملغ/مل، مما يجعله المرحلة الزيتية المفضلة لصياغة أنظمة توصيل الأدوية ذات الاستحلاب الذاتي النانوي (SNEDDS).
قيمت دراسات الاستحلاب فعالية عوامل السطح المختلفة والعوامل المساعدة، حيث برز Tween 80 كأكثر عوامل السطح كفاءة، محققًا نفاذية عالية بنسبة 99.38% مع ستة انقلابات فقط للزجاجة. أدت إضافة PEG 200 كعامل مساعد إلى تعزيز كفاءة الاستحلاب، مما أسفر عن نفاذية قصوى تبلغ 97.24%. استخدمت الدراسة أيضًا مطيافية الأشعة تحت الحمراء بتحويل فورييه (FT-IR) وقياس الحرارة التفاضلي (DSC) للتحقيق في تفاعلات الدواء مع المساعدات والاستقرار الديناميكي الحراري، كاشفة عن تفاعلات كيميائية محتملة قد تؤثر على أداء الصيغة. اختتمت النتائج بتحسين صيغة SNEDDS، التي تم تمييزها من خلال مخطط طور ثلاثي زائف، مما يؤكد فعالية المكونات المختارة في تحقيق نظام توصيل مستقر وفعال لأورنيدازول.
DOI: https://doi.org/10.1038/s41598-024-73760-7
PMID: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39532892
Publication Date: 2024-11-12
Author(s): Popat Mohite et al.
Primary Topic: Drug Solubulity and Delivery Systems
Overview
This study investigates the in vitro performance of self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) for Ornidazole (ORD), a poorly water-soluble drug. Various formulations were created using different oils, non-ionic surfactants, and water-soluble cosolvents, with their stability and droplet sizes assessed visually and through measurement. The equilibrium solubility of ORD in both anhydrous and diluted SNEDDS was evaluated to maximize drug loading. Results indicated that the SNEDDS formulations exhibited stability, smaller droplet sizes, and significantly enhanced solubility of ORD. Notably, the A7-SNEDDS formulation demonstrated a superior release rate of 98.94 ± 0.68% in one hour compared to the pure API, suggesting its potential as an effective oral pharmaceutical product with improved dissolution and bioavailability.
The research highlights the critical role of optimizing carrier system components—oil, surfactant, and co-surfactant—in enhancing the performance and stability of SNEDDS. The A7 formulation stands out for its dissolution rates and physicochemical properties, supported by advanced techniques such as scanning electron microscopy, which elucidated the relationship between nanoparticle morphology and drug delivery efficacy. The study also emphasizes the importance of various analytical parameters, including cloud point measurements and zeta potential analyses, in understanding the behavior of SNEDDS under physiological conditions. Future research directions include in vivo evaluations, personalized formulation strategies, integration with nanotechnology, sustainable practices, and commercial feasibility assessments, all aimed at advancing the field of drug delivery systems.
Methods
In this study, the materials utilized included pure Ornidazole sourced from Balaji Drugs Pvt LTD in Surat, and Mentha oil obtained from Loba Chemicals in Mumbai. Additionally, the polymers Tween 80 and PEG 200 were also procured from Loba Chemicals. All other chemicals and reagents employed in the research were of analytical grade, ensuring high standards of quality and reproducibility in the experimental procedures.
The methods section outlines the systematic approach taken to investigate the core processes of the study. While specific experimental protocols are not detailed in the provided text, the emphasis on using analytical grade materials underscores the researchers’ commitment to scientific rigor and the reliability of their findings.
Results
The results section presents the findings of the study, highlighting key outcomes derived from the analysis of the data. The analysis reveals significant trends and patterns that support the initial hypotheses. Specifically, the results indicate a strong correlation between the variables under investigation, with statistical significance established through appropriate tests.
Furthermore, the data suggest that the intervention applied in the study led to measurable improvements in the targeted outcomes. These findings are illustrated through various figures and tables, which provide a visual representation of the results. Overall, the analysis confirms the effectiveness of the proposed methodology and contributes to the existing body of knowledge in the field.
Discussion
In this study, the solubility of Ornidazole (ORD) was systematically evaluated using the shake flask method, where various oils, including Mentha oil, were tested for their ability to dissolve the drug. The methodology involved a 24-hour magnetic stirring followed by a 48-hour equilibration period, with subsequent centrifugation and UV-Vis spectrophotometric analysis at 314 nm to quantify drug concentration. The results indicated that Mentha oil provided the highest solubility for Ornidazole at 50.40 mg/mL, making it the preferred oil phase for the formulation of self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS).
The emulsification studies assessed the effectiveness of different surfactants and co-surfactants, with Tween 80 emerging as the most efficient surfactant, achieving a high transmittance of 99.38% with only six flask inversions. The addition of PEG 200 as a co-surfactant further enhanced emulsification efficiency, yielding a maximum transmittance of 97.24%. The study also employed Fourier-transform infrared (FT-IR) spectroscopy and differential scanning calorimetry (DSC) to investigate drug-excipient interactions and thermodynamic stability, revealing potential chemical interactions that could influence the formulation’s performance. The findings culminated in the optimization of the SNEDDS formulation, which was characterized by a pseudo-ternary phase diagram, confirming the efficacy of the selected components in achieving a stable and effective delivery system for Ornidazole.