الأبحاث المرتبطة بالكلمة المفتاحية: سايتوكروم P450
-
توصيف في المختبر للناركيسلاسين: الذوبانية، الاستقرار الأيضي، وحالة الركيزة لبروتين P-glycoprotein
2026 | المؤلف: Ravi Akkireddy وآخرون | المجلة: Frontiers in Pharmacology | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تدرس الدراسة الخصائص الدوائية للناركيسلاسين، وهو مركب له نشاط مضاد للسرطان تم إثباته سابقًا في نماذج ما قبل السريرية، ولكنه يفتقر إلى بيانات سريرية. تهدف الأبحاث إلى تحديد خصائصه الفيزيائية والكيميائية، واستقراره الأيضي، وتفاعله مع بروتين P-glycoprotein (P-gp). تم تطوير اختبار قوي باستخدام HPLC-كتلة مزدوجة لقياس مستويات الناركيسلاسين في بلازما الفئران، تلاه تقييمات لاستقراره، ومساراته…
-
التغيرات النسخية الناتجة عن التغذية بالدم في القراد الصلب Ixodes persulcatus
2026 | المؤلف: Yihan Lou وآخرون | المجلة: Frontiers in Insect Science | المجال: علم الطفيليات (Parasitology)تدرس هذه الدراسة التكيفات الفسيولوجية للطفيلي الخارجي المتغذي على الدم *Ixodes persulcatus* أثناء التغذية على الدم، مع التركيز على التغيرات النسخية عبر ثلاث مراحل تغذية: غير متغذي، شبه ممتلئ، وممتلئ بالكامل. أسفرت تجميع النسخ الجديدة عن تجميع مرجعي يتكون من 56,900 جين وحيد. سلطت تحليلات التوصيف الوظيفي وتحليل غنى علم الجينات (GO) الضوء على التوسعات…
-
التحليل الوظيفي لعائلات الجينات الرئيسية لإزالة السموم التي تقود مقاومة الفلونديميد في تجمعات Tuta absoluta في جنوب الهند
2026 | المؤلف: M. Mohan وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: علم الأحياء الجزيئي (Molecular Biology)تبحث الدراسة في الآليات الجزيئية لمقاومة مبيد الحشرات الدياميد فلبندياميد في دودة الطماطم، *Tuta absoluta*، وخاصة في مجموعة مقاومة من جنوب الهند. تسلط الدراسة الضوء على دور عائلات الجينات المتعلقة بإزالة السموم، بما في ذلك إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP450s)، وإنزيمات الجلوتاثيون S-نقل (GSTs)، وإنزيمات الكاربوكسيلي/الكولين (CCEs). أظهر التحليل النشوي لـ 26 تسلسل جيني زيادة كبيرة…
-
إنزيمات السيتوكروم P450 كمنظمات للإشارات المسرطنة عبر مسار إشارة Wnt/β-catenin
2026 | المؤلف: Albert Braeuning | المجلة: Archives of Toxicology | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)تقدم هذه القسم نظرة عامة على دور إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP) في استقلاب الأدوية لدى البشر وتنظيمها، وخاصة في الكبد، الذي يعد العضو الرئيسي لإزالة السموم. تشارك إنزيمات CYP من العائلات 1-3 بشكل أساسي في استقلاب الأدوية وتُنظم بواسطة عوامل النسخ المنشطة بواسطة الروابط مثل مستقبل الأندروستين الدستوري (CAR) ومستقبل الحمل-X (PXR)، التي تستجيب للتعرض…
-
تطور عائلة جينات السيتوكروم P450 في الكائنات الخلوية المختلفة
2026 | المؤلف: Yuxia Shi وآخرون | المجلة: Frontiers in Ecology and Evolution | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)تبحث هذه الدراسة في الديناميات التطورية لعائلة جينات السيتوكروم P450 (P450) عبر مجموعات بيولوجية مختلفة، بما في ذلك النباتات الخضراء، والحيوانات، والفطريات، والبكتيريا. من خلال تحليل مليون تسلسل جين P450 باستخدام نماذج لغة البروتين، واستنتاجات النشوء والتطور، وأنماط تكرار الجينات، تكشف الدراسة أن توسيع جينات P450 يحدث بشكل أساسي عبر الوراثة العمودية، مع تحديد 24…
-
تحليل مقارن للاختلافات المستندة إلى الجنس، والمورد، والأنواع في استقلاب السيتوكروم P450
2026 | المؤلف: Nivedita Kinatukara وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)تناقش هذه القسم الدور الحاسم للتخلص الكبدي في استقلاب الأدوية، مع التأكيد على تأثير إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP450)، التي تختلف حسب الجنس، النوع، والبائع. قامت الدراسة بتقييم منهجي لاستقرار الأيض للمركبات الانتقائية للأنزيمات عبر الميكروسومات الكبدية البشرية، والفئران، والجرذان، كاشفة عن ثلاث طبقات رئيسية من التباين: الاختلافات الخاصة بالجنس في التخلص من الأدوية، التباين بين…
-
تأثير الأدوية المضادة للاختلاج المستخدمة بشكل متكرر مثل الكاربامازيبين، الجابابنتين، والبريجابالين على حركية الدواء للإيدوكسابان ومثبطات العامل Xa الفموية الأخرى في المتطوعين الأصحاء
2025 | المؤلف: Alexander Lenard وآخرون | المجلة: Frontiers in Pharmacology | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)تخلص الدراسة إلى أن الكاربامازيبين يقلل بشكل كبير من التعرض لمثبطات العامل Xa (FXaI)، مما يستلزم تعديلات محتملة في الجرعة للحفاظ على التجلط الفعال. على وجه التحديد، انخفضت الجرعات العلاجية من الكاربامازيبين من التعرض لجرعة 60 ملغ من الإدوكسابان بمعدل 48%، مع تباين كبير بين الأفراد. بالإضافة إلى ذلك، قلل الكاربامازيبين من التعرض لمثبطات FXaI…
-
نموذج PBPK عالي الأداء لتوقع تفاعلات الأدوية الناتجة عن تحفيز CYP3A4: نهج مصقول ومحقق
2025 | المؤلف: Cheng-guang Yang وآخرون | المجلة: Frontiers in Pharmacology | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)تقدم ورقة البحث دراسة حول إنزيم السيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4)، الذي يلعب دورًا حاسمًا في تفاعلات الأدوية (DDIs) من خلال التأثير على استقلاب الأدوية المساعدة، مما قد يؤدي إلى تقليل التأثيرات العلاجية أو زيادة السمية. قام المؤلفون بتطوير والتحقق من صحة نموذج الاستقلاب القائم على الفسيولوجيا (PBPK) خصيصًا للريفامبيسين، المعروف بأنه محفز قوي لـ CYP3A4،…
-
نماذج (Q)SAR جديدة للتنبؤ بالانخفاض القابل للعكس والمرتبط بالزمن لإنزيمات السيتوكروم P450
2025 | المؤلف: Sadegh Faramarzi وآخرون | المجلة: Frontiers in Pharmacology | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)تؤكد إرشادات إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعام 2020 بشأن تفاعل الأدوية (DDI) على أهمية النظر في المستقلبات ذات التنبيهات الهيكلية لاحتمالية تثبيط الآلية (MBI) لإنزيمات السيتوكروم P450 (CYP). للمساعدة في تحديد هذه التنبيهات الهيكلية، تم إجراء مراجعة أدبية شاملة، مما أدى إلى جمع البيانات ذات الصلة. بالإضافة إلى ذلك، تم تطوير خمسة نماذج للعلاقة بين…
-
تولتيرودين هو مرشح جديد لتقييم نشاط CYP3A4 من خلال المتطايرات الأيضية للتنبؤ باستجابات الأدوية
2025 | المؤلف: Valentina Stock وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: علم العقاقير (Pharmacology)تبحث الدراسة في دور السيتوكروم P450 (CYP) 3A4 في استقلاب الأدوية، مع التركيز بشكل خاص على التولترودين كركيزة تنتج المستقلب المتطاير غير السام الأسيتون. تظهر هذه الدراسة أن التولترودين يخضع للتحول البيولوجي في خلايا HepG2 التي تعبر عن CYP3A4 بشكل مفرط، مما يؤدي إلى تكوين التولترودين غير الميثيل والأسيتون، مع ملاحظة أعلى إنتاج للمستقلبات في…