الأبحاث المرتبطة بالكلمة المفتاحية: بيرازولات

استغلال النيوزومات الهجينة لتحسين التوافر الحيوي الفموي لمضاد التخثر: التصميم، والتحسين، وتقييمات الديناميكا الدوائية والدوائية في الجسم الحي

2026 | المؤلف: Remonda Raafat Ragheb وآخرون | المجلة: AAPS PharmSciTech | المجال: العلوم الصيدلانية (Pharmaceutical Science)

تقدم هذه البحث نظام توصيل نيسومي هجين جديد يهدف إلى تحسين التوافر الحيوي الفموي والفعالية العلاجية لأبيكسابان (APX)، وهو مضاد تخثر رئيسي لإدارة الانصمام الوريدي (VTE) والانصمام الرئوي (PE). تتناول الدراسة قيود APX، مثل الذوبان المائي الضعيف والتوافر الحيوي المنخفض، من خلال صياغة مصفوفة حويصلية مستقرة من خلال دمج المواد السطحية والكوليسترول. باستخدام تصميم عامل…
ريبوتريكتينيب في الأورام الصلبة المتقدمة الإيجابية لاندماج NTRK: تجربة من المرحلة 1/2

2026 | المؤلف: Benjamin Besse وآخرون | المجلة: Nature Medicine | المجال: طب الرئة والجهاز التنفسي (Pulmonary and Respiratory Medicine)

شملت الدراسة مجموعتين من المرضى الذين يعانون من أورام NTRK+: مجموعة غير معالجة بـ TKI (عدد = 51) ومجموعة معالجة مسبقًا بـ TKI (عدد = 69). عند قطع البيانات، كان 35% من المرضى (عدد = 42) لا يزالون يتلقون العلاج، مع مدة علاج متوسطة تبلغ 33.1 شهرًا للمرضى غير المعالجين بـ TKI و7.6 أشهر للمرضى…
حالة سلسلة الأجسام المضادة الثقيلة والتفاعلات السدى تشكل حساسية الفيروبتوز في اللوكيميا اللمفاوية المزمنة

2026 | المؤلف: Martin Böttcher وآخرون | المجلة: Signal Transduction and Targeted Therapy | المجال: طب الرئة والجهاز التنفسي (Pulmonary and Respiratory Medicine)

سرطان الدم الليمفاوي المزمن (CLL) يتميز بتراكم خلايا B المستنسخة، حيث يواجه المرضى ذوو المخاطر العالية، وخاصة أولئك الذين لديهم طفرات في TP53 أو جينات منطقة السلسلة الثقيلة المناعية غير المتحورة (IGHV) (U-CLL)، مقاومة كبيرة للعلاج على الرغم من التقدم في العلاجات المستهدفة. هذه الدراسة تحقق في الفيروبتوز، وهو شكل من أشكال موت الخلايا المنظم…
الذكاء الاصطناعي المستقل يصف دواءً لمنع مرض الطعم ضد المضيف الحاد الشديد في زراعة الأعضاء المتطابقة HLA

2025 | المؤلف: Junren Chen وآخرون | المجلة: Nature Communications | المجال: إدارة المعلومات الصحية (Health Information Management)

قسم “الطرق” في ورقة البحث يوضح تصميم التجارب والتقنيات التحليلية المستخدمة للتحقيق في سؤال البحث. استخدمت الدراسة نهجًا كميًا، يتضمن تحليلات إحصائية لتقييم البيانات المجمعة. تضمنت المنهجيات المحددة تجارب محكومة، حيث تم التلاعب بالمتغيرات بشكل منهجي لملاحظة آثارها على النتائج ذات الأهمية. شملت جمع البيانات استخدام أدوات موحدة، مما يضمن موثوقية وصلاحية القياسات. تم إجراء…
الطفرات المفقودة الوظيفة في PLD4 تؤدي إلى الذئبة الحمامية الجهازية

2025 | المؤلف: Qintao Wang وآخرون | المجلة: Nature | المجال: علم المناعة (Immunology)

في هذا القسم، أجرى المؤلفون تحليل تسلسل RNA (RNA-seq) على خلايا الدم المحيطية الوحيدة النواة (PBMCs) من مريضين (P1 و P2) ومجموعة من الأصحاء لتقييم الاستجابات الالتهابية. حدد تحليل إثراء مجموعة الجينات (GSEA) إثراءً كبيرًا في المسارات المتعلقة باستجابة الإنترفيرون من النوع الأول (IFN) واستجابة الإنترفيرون من النوع الثاني (IFNγ) وإشارات عامل نخر الورم (TNF)…
Pelabresib بالإضافة إلى ruxolitinib لعلاج المايلو فيبروزيس لدى المرضى غير المعالجين بمثبطات JAK: تجربة عشوائية من المرحلة 3

2025 | المؤلف: Raajit K. Rampal وآخرون | المجلة: Nature Medicine | المجال: علم الوراثة (Genetics)

تقدم ورقة البحث نتائج من تجربة عشوائية في المرحلة 3 (MANIFEST-2) تقيم فعالية وسلامة البيلابريسيف، وهو مثبط لمجال البروماودومين والمجال الخارجي (BET)، بالاشتراك مع الروكسوليتينيب، وهو مثبط لجيناز جانوس (JAK)، لعلاج المرضى الذين لم يتلقوا مثبطات JAK من قبل والذين يعانون من التليف النقوي. شملت الدراسة 430 مشاركًا تم توزيعهم عشوائيًا لتلقي إما البيلابريسيف (125…
مضادات التخثر الفموية المباشرة مقابل عدم استخدام مضادات التخثر للوقاية من السكتة الدماغية لدى الناجين من النزيف الدماغي مع الرجفان الأذيني (PRESTIGE-AF): تجربة عشوائية متعددة المراكز، مفتوحة، المرحلة 3

2025 | المؤلف: Roland Veltkamp وآخرون | المجلة: The Lancet | المجال: طب الأعصاب (Neurology)

تجربة PRESTIGE-AF بحثت في فعالية وسلامة مضادات التخثر الفموية المباشرة (DOACs) لدى المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني ولديهم تاريخ من النزيف الدماغي التلقائي. أجريت الدراسة في 75 مستشفى في ست دول أوروبية، وشملت 319 مشاركًا تتراوح أعمارهم بين 18 عامًا أو أكثر، بمتوسط عمر 79 عامًا. تم تعيين المشاركين عشوائيًا لتلقي إما DOACs أو…
فانتزاكفتور–تيزاكفتور–ديتيفاكفتور للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-11 عامًا المصابين بالتليف الكيسي (تجربة RIDGELINE VX21-121-105): تحليل من تجربة أحادية الذراع، المرحلة 3

2025 | المؤلف: Jordana E. Hoppe وآخرون | المجلة: The Lancet Respiratory Medicine | المجال: طب الرئة والجهاز التنفسي (Pulmonary and Respiratory Medicine)

في المرحلة 3 من تجربة RIDGELINE (VX21-121-105)، تم تقييم سلامة وتحمل وفعالية وحرائك دوائية الفانزكايفتور-تيزاكايفتور-ديتيفاكتر لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-11 عامًا المصابين بالتليف الكيسي. أجريت التجربة عبر 33 موقعًا سريريًا في ثماني دول، وشملت 78 مشاركًا مؤهلاً تلقوا العلاج لمدة 24 أسبوعًا. كان الهدف الأساسي يركز على السلامة والتحمل، وتم تقييمه من خلال…
تخليق، توصيفات هيكلية، تقييم بيولوجي في المختبر، والتحقيقات الحاسوبية لمشتقات البيرازول كعوامل محتملة مضادة للسكري ومضادة للأكسدة

2024 | المؤلف: Salma Mortada وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)

في هذه الدراسة، تم تخليق وتوصيف مركبين من مشتقات البيرازول، 2-(5-methyl-1H-pyrazole-3-carbonyl)-N-phenylhydrazine-1-carboxamide (Pyz-1) و4-amino-5-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol (Pyz-2)، باستخدام تقنيات طيفية متنوعة، بما في ذلك ¹³C-NMR، ¹H-NMR، FT-IR، وقياس الطيف الكتلي. تم تحسين الهياكل الجزيئية والخصائص الإلكترونية لهذه المركبات باستخدام طريقة B3LYP الهجينة مع مجموعة الأساس 6-311++G**. أظهرت التقييمات في المختبر أن كلا المركبين أظهرا نشاطًا مضادًا للسكري بشكل…