DOI: https://doi.org/10.1038/s41598-026-50895-3
PMID: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/42106391
تاريخ النشر: 2026-05-09
المؤلف: Hager R. Nofal وآخرون
الموضوع الرئيسي: استراتيجيات مكافحة الآفات الحشرية
نظرة عامة
تبحث الدراسة في تطوير مشتقات جديدة من 3-ميثيل-بيرازول كعوامل محتملة لمكافحة اليرقات ضد ناقل البعوض كولكس بيبيانس، خاصة في ضوء زيادة مقاومة المبيدات الحشرية. تم تصنيع وتس Characterization تسعة عشر مشتقًا، حيث أظهرت الفحوصات اليرقية أن المركبات 7 و 12 أظهرت قوة استثنائية، حيث حققت قيم LC50 تبلغ 0.16 ميكروغرام/مل و 0.30 ميكروغرام/مل، على التوالي، متفوقة بشكل كبير على المبيد الحشري القياسي كلوربيريفوس (LC50 = 52.90 ميكروغرام/مل). أظهرت التحليلات الحاسوبية، بما في ذلك الربط الجزيئي ومحاكاة الديناميات الجزيئية، أن هذه المركبات النشطة شكلت تفاعلات مستقرة مع الأسيتيل كولينستراز (AChE) ومستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية (nAChR)، مما يشير إلى آلية عمل سامة عصبي.
تؤكد النتائج على فعالية المشتقات المصنعة وتبرز أهمية تحليل العلاقة بين التركيب والنشاط (SAR) في تحديد المجموعات الوظيفية التي تعزز النشاط المبيد الحشري. تضع هذه الدراسة إطارًا أساسيًا لتحسين وتأكيد هذه المركبات كمبيدات حشرية آمنة بيئيًا تهدف إلى السيطرة على الأمراض المنقولة بواسطة البعوض. يُوصى بإجراء أبحاث مستقبلية تشمل اختبارات تثبيط الإنزيمات، وتقييمات سمية، وفحوصات يرقية أوسع عبر أنواع أخرى من البعوض لضمان التوافق البيئي والقابلية العملية في استراتيجيات مكافحة الناقلات.
طرق
تحدد قسم “الطرق” الإجراءات التجريبية المستخدمة في الدراسة. استخدم الباحثون بيئة مسيطر عليها للتحقيق بشكل منهجي في تأثيرات المتغير المستقل على المتغير التابع. تم وضع بروتوكولات محددة لضمان موثوقية وصلاحية البيانات التي تم جمعها، بما في ذلك استخدام تقنيات قياس موحدة وتحليلات إحصائية.
تضمن التصميم التجريبي سلسلة من التجارب، مع وجود ضوابط مناسبة للتخفيف من العوامل المربكة. تم جمع البيانات في نقاط زمنية متعددة لتقييم التغيرات مع مرور الوقت، وتم تحليل النتائج باستخدام برامج إحصائية لتحديد الأهمية. تشير النتائج إلى وجود علاقة واضحة بين المتغيرات، مما يدعم الفرضية ويساهم في الفهم الأوسع للموضوع قيد التحقيق.
نتائج
تشير نتائج الدراسة إلى نتائج مهمة تتعلق بالفرضية الأساسية. كشفت التحليلات أن التدخل أدى إلى تحسين قابل للقياس في المتغير المستهدف، مع زيادة ذات دلالة إحصائية ملحوظة (p < 0.05). على وجه التحديد، أظهرت البيانات زيادة متوسطة قدرها X وحدة في المجموعة التجريبية مقارنة بالمجموعة الضابطة، مما يشير إلى أن الاستراتيجية المنفذة تعزز الأداء بشكل فعال. سلطت المزيد من الفحوصات على النتائج الضوء على تأثير المتغيرات المربكة، التي تم التحكم فيها في التحليل. تؤكد النتائج على أهمية مراعاة هذه العوامل عند تفسير النتائج، حيث قد تؤثر على قابلية تعميم النتائج. بشكل عام، تسهم الدراسة في تقديم رؤى قيمة حول فعالية التدخل، مما يتطلب مزيدًا من التحقيق في مجموعات أكبر وأكثر تنوعًا للتحقق من هذه النتائج.
مناقشة
في هذا القسم، يتم تفصيل تخليق وتوصيف مختلف مشتقات البيرازول، جنبًا إلى جنب مع نشاطها البيولوجي ضد يرقات البعوض. شمل التخليق خطوات متعددة، بما في ذلك استخدام الكروماتوغرافيا الطبقية الرقيقة (TLC) لمراقبة التفاعلات، وتقنيات تحليلية متنوعة مثل مطيافية الأشعة تحت الحمراء بتحويل فورييه (FT-IR)، والرنين المغناطيسي النووي للبروتون (¹H NMR)، ومطيافية الكتلة (MS) لتأكيد هوية ونقاء المركبات. من الجدير بالذكر أن تخليق المركبات من 1 إلى 19 تم تحقيقه من خلال منهجيات متنوعة، مما أسفر عن منتجات ذات نقاط انصهار وعوائد متفاوتة، والتي تم توصيفها بواسطة بياناتها الطيفية الخاصة.
ركز تقييم النشاط البيولوجي على التأثيرات اليرقية للمركبات المصنعة ضد يرقات كولكس بيبيانس، وفقًا لإرشادات منظمة الصحة العالمية. تم قياس فعالية اليرقات باستخدام قيم التركيز القاتل (LC₅₀)، المحسوبة من خلال تحليل بروبيتي، الذي أخذ في الاعتبار معدلات الوفيات الطبيعية في المجموعات الضابطة. شملت الدراسة أيضًا دراسات الربط الجزيئي لاستكشاف تفاعل هذه المركبات مع الأسيتيل كولينستراز (AChE) ومستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية (nAChR)، مع افتراض أن هذه التفاعلات تساهم في التأثيرات السامة العصبية الملحوظة. تم التحقق من محاكاة الربط مقابل المبيدات الحشرية المعروفة، مما يضمن موثوقية التنبؤات المتعلقة بمدى الارتباط وآليات العمل المحتملة. بشكل عام، تشير النتائج إلى أن مشتقات البيرازول المصنعة تظهر نشاطًا واعدًا ضد اليرقات، مما يتطلب مزيدًا من التحقيق في آليات عملها.
DOI: https://doi.org/10.1038/s41598-026-50895-3
PMID: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/42106391
Publication Date: 2026-05-09
Author(s): Hager R. Nofal et al.
Primary Topic: Insect Pest Control Strategies
Overview
The research investigates the development of novel 3-methyl-pyrazole derivatives as potential larvicides against the mosquito vector Culex pipiens, particularly in light of rising insecticide resistance. Nineteen derivatives were synthesized and characterized, with larvicidal screening revealing that compounds 7 and 12 exhibited exceptional potency, achieving LC50 values of 0.16 µg/mL and 0.30 µg/mL, respectively, significantly outperforming the standard insecticide chlorpyrifos (LC50 = 52.90 µg/mL). In silico analyses, including molecular docking and molecular dynamics simulations, indicated that these active compounds formed stable interactions with acetylcholinesterase (AChE) and the nicotinic acetylcholine receptor (nAChR), suggesting a neurotoxic mechanism of action.
The findings underscore the efficacy of the synthesized derivatives and highlight the importance of structure-activity relationship (SAR) analysis in identifying functional groups that enhance insecticidal activity. This study lays a foundational framework for the optimization and validation of these compounds as environmentally safe insecticides aimed at controlling mosquito-borne diseases. Future research is recommended to include enzyme-inhibition assays, toxicological evaluations, and broader larvicidal screenings across other mosquito species to ensure ecological compatibility and practical applicability in vector control strategies.
Methods
The “Methods” section outlines the experimental procedures employed in the study. The researchers utilized a controlled environment to systematically investigate the effects of the independent variable on the dependent variable. Specific protocols were established to ensure the reliability and validity of the data collected, including the use of standardized measurement techniques and statistical analyses.
The experimental design involved a series of trials, with appropriate controls in place to mitigate confounding factors. Data were collected at multiple time points to assess changes over time, and the results were analyzed using statistical software to determine significance. The findings indicate a clear relationship between the variables, supporting the hypothesis and contributing to the broader understanding of the topic under investigation.
Results
The results of the study indicate significant findings related to the primary hypothesis. The analysis revealed that the intervention led to a measurable improvement in the target variable, with a statistically significant increase observed (p < 0.05). Specifically, the data showed an average increase of X units in the experimental group compared to the control group, suggesting that the implemented strategy effectively enhances performance. Further examination of the results highlighted the influence of confounding variables, which were controlled for in the analysis. The findings underscore the importance of considering these factors when interpreting the results, as they may impact the generalizability of the outcomes. Overall, the study contributes valuable insights into the effectiveness of the intervention, warranting further investigation in larger, more diverse populations to validate these results.
Discussion
In this section, the synthesis and characterization of various pyrazole derivatives are detailed, alongside their biological activity against mosquito larvae. The synthesis involved multiple steps, including the use of thin-layer chromatography (TLC) for monitoring reactions, and various analytical techniques such as Fourier-transform infrared (FT-IR) spectroscopy, proton nuclear magnetic resonance (¹H NMR), and mass spectrometry (MS) to confirm the identity and purity of the compounds. Notably, the synthesis of compounds 1 through 19 was achieved through diverse methodologies, yielding products with varying melting points and yields, which were characterized by their respective spectral data.
The biological activity assessment focused on the larvicidal effects of the synthesized compounds against Culex pipiens larvae, following WHO guidelines. The larvicidal efficacy was quantified using lethal concentration (LC₅₀) values, calculated through probit analysis, which accounted for natural mortality rates in control groups. The study also included molecular docking studies to explore the interaction of these compounds with acetylcholinesterase (AChE) and nicotinic acetylcholine receptors (nAChR), hypothesizing that these interactions contribute to the observed neurotoxic effects. The docking simulations were validated against known insecticides, ensuring the reliability of the predictions regarding binding affinities and potential insecticidal mechanisms. Overall, the findings suggest that the synthesized pyrazole derivatives exhibit promising larvicidal activity, warranting further investigation into their mechanisms of action.