الأبحاث ضمن الموضوع : التركيب والنشاط البيولوجي
-
النشاط المضاد للأكسدة، الربط الجزيئي، ودراسة نمذجة الحركيات الدوائية لبعض مرشحات بنزو[f]كوينولين Antioxidant activity, molecular docking, and modeling pharmacokinetics study of some benzo[f]quinoline candidates
2026 | المؤلف: Sara F El-Fagal وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تتركز الدراسة على تخليق وتقييم مشتقات البنزوكوينولين، وبشكل خاص 3-(3-كلوروبنزوف]كوينولين-2-يل)-2-(4-أوكسي-4Hبنزو[d][1,3]أوكزين-2-يل)أكريلونيتريل، كركيزة رئيسية لإنشاء حلقات غير متجانسة جديدة مثل كوينازولينون، إيميدازولين، أوكساديازولين، وبنزيميدازولات. تم تقييم المركبات المُصنعة من حيث النشاط المضاد للأكسدة، حيث أظهر مشتق البنزينيدازول 19 أعلى فعالية، على الأرجح بسبب عطره والترافق الممتد. أشارت الدراسات الحاسوبية، بما في ذلك محاكاة ربط الجزيئات، إلى أن…
-
تصميم وتخليق ونشاط مضاد للتكاثر للهجائن الجديدة من الإندول/1،2،4-ترايازول كمثبطات لتجميع التوبولين Design, Synthesis, and Antiproliferative Activity of Novel Indole/1,2,4-Triazole Hybrids as Tubulin Polymerization Inhibitors
2026 | المؤلف: Esraa Mahmoud وآخرون | المجلة: Pharmaceuticals | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم تخليق سلسلة من الهجائن الجديدة من الإندول/1،2،4-ترايازول وتقييم نشاطها المضاد للتكاثر ضد لوحة خطوط خلايا السرطان NCI 60، مع التركيز على دورها كمثبطات لتجميع التوبولين. تم اختبار المركبات، المعينة كـ 6a-j و 7a-j، بتركيز 10 ميكرومتر، مما كشف أن مشتقات الأوكسييم التي تطلق أكسيد النيتريك (7a-j) أظهرت نشاطًا مضادًا للسرطان متفوقًا…
-
التصميم القائم على CADD والتقييم البيولوجي للهجائن الجديدة القائمة على الترايازول والثيازوليدينديون كعوامل مضادة للسكري CADD based designing and biological evaluation of novel triazole based thiazolidinedione coumarin hybrids as antidiabetic agent
2026 | المؤلف: Anchal Sharma وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم تخليق سلسلة من 5-(benzylidene) thiazolidine-2,4-dione وhybrids coumarin (I-1 إلى I-16) لتحديد المتطلبات الهيكلية لمثبطات α-glucosidase الفعالة. أظهرت دراسات الربط الجزيئي أن المركب I-1 أظهر أفضل تقارب ربط للأهداف مثل DPP-4 وα-glucosidase، مع استبعاد α-amylase. تم توجيه تخليق المركب I-1 من خلال رؤى من الربط الجزيئي والمحاكاة، والتي أبرزت الميزات الهيكلية الحرجة.…
-
التصميم العقلاني والتخليق والدراسات في المختبر وفي السيليكو للهجائن من البيرازول والفثالازين كمثبطات جديدة للـ α-غلوكوزيداز Rational design, synthesis, in vitro, and in-silico studies of pyrazole‑phthalazine hybrids as new α‑glucosidase inhibitors
2026 | المؤلف: M. N. A. Md. Roshan وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تقدم هذه الورقة البحثية تصميم وتخليق وتقييم أربعة عشر هجينًا جديدًا من البيرازول-فثالازين كمثبطات لإنزيم α-غلوكوزيداز، الذي يعد حاسمًا لعملية الأيض الكربوهيدراتي وإدارة مرض السكري من النوع 2. تهدف الدراسة إلى تحديد مثبطات أكثر فعالية من الدواء الحالي أكاربوز، الذي له آثار جانبية كبيرة. أظهرت المركبات المُخَلَّقة قيم IC50 تتراوح من $13.66 \pm 0.009$ إلى…
-
التخليق بمساعدة الميكروويف والدراسات في المختبر وفي السليكو لمشتقات البيرانو[3،2-ج] كوينولين-3-كربوكسيليت كعوامل مضادة للسرطان ومضادة للميكروبات وعوامل مثبطة محتملة للـ topoisomerase II وDNA-gyrase Microwave-assisted synthesis and in vitro and in silico studies of pyrano[3,2- c ]quinoline-3-carboxylates as dual acting anti-cancer and anti-microbial agents and potential topoisomerase II and DNA-gyrase inhibitors
2026 | المؤلف: Ashraf A. Aly وآخرون | المجلة: RSC Advances | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تركز البحث على تخليق وتقييم مشتقات البيرانو[3،2-ج]كوانولين-3-كربوكسيليت (3a-h) كعوامل مضادة للسرطان ومضادة للميكروبات ذات وظائف مزدوجة، تستهدف بشكل خاص التوبويزوميراز II وDNA-جيرا. باستخدام تخليق مساعد بالميكروويف، تم توصيف المركبات من خلال تقنيات طيفية متنوعة، بما في ذلك الأشعة تحت الحمراء (IR)، والرنين المغناطيسي النووي (NMR)، وقياس الطيف الكتلي (MS)، وبلورة الأشعة السينية. أظهرت الدراسات في…
-
تخليق، أنشطة مضادة للأكسدة ومضادة للميكروبات، دراسة التصميم الجزيئي لمشتقات بيريميدين جديدة
2026 | المؤلف: Hemat S. Khalaf وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم تخليق مشتقات جديدة من البيريميدين (المركبات 3-11) من خلال تفاعل متعدد الخطوات يتضمن مركب الشالكوان وبيروكسيد الهيدروجين، مما أدى إلى تكوين مركب أكسيران تفاعل بعد ذلك مع الثيويوريا لإنتاج سلف رئيسي (المركب 3). تم تأكيد الهياكل الجزيئية لهذه المشتقات باستخدام التحليل العنصري وتقنيات طيفية متنوعة. تم تقييم المركبات المصنعة من حيث…
-
التخليق والتقييم المضاد للسرطان لمشتقات الثيوإيميدازول الجديدة التي تحمل مجموعة ثلاثي ميثوكسي فينيل
2026 | المؤلف: Natalia Maciejewska وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تركز هذه الدراسة على تخليق وتقييم مشتقات الثيوإيميدازول الجديدة التي تتضمن الفارماكوفور 3،4،5-ثلاثي الميثوكسي فينيل (TMP)، بهدف تعزيز الفعالية المضادة للسرطان. تسلط الدراسة الضوء على الأهمية البيولوجية للإيميدازول ونسخته المستبدلة بالكبريت، الثيوإيميدازول، التي تظهر خصائص إلكترونية متغيرة. تم اختبار المركبات المخلقة من الثيوإيميدازول-TMP ضد نماذج مختلفة من خلايا السرطان البشرية والأرومة الرئوية غير الخبيثة. ومن…
-
التقييم في السليكو لمشتق (بنزو)كرومينو[3،4-ج]بيريدين كمثبطات مزدوجة لـ EGFR/HER2 لسرطان الرئة غير صغير الخلايا
2026 | المؤلف: Uduak Luke وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تبحث الدراسة في إمكانيات مشتق معين من (بنزو)كرومينو[3,4-c]بيريدين كمانع مزدوج لمستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) ومستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (HER2) في سياق سرطان الرئة غير صغير الخلايا (NSCLC). من خلال التقييمات الحاسوبية، تقيم الدراسة قدرة ارتباط المركب وفعاليته المثبطة ضد هذه الأهداف، التي تعتبر حاسمة في مسببات سرطان الرئة غير صغير الخلايا. تشير…
-
تخليق وتقييم بيولوجي، علم الأدوية الشبكي، والتصميم الجزيئي لمشتقات 2-بنزيليدين-1-إندانون كعوامل مضادة للورم
2026 | المؤلف: Xuemei Liao وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم تخليق ما مجموعه 45 مركب من 2-benzylidene-1-indolone وتم تقييم أنشطتها المضادة للورم. أشارت النتائج إلى أن هذه المركبات تثبط تكاثر خلايا السرطان بدرجات متفاوتة، حيث أظهر المركب 20 فعالية قوية بشكل خاص ضد خلايا سرطان المعدة HGC-27، محققًا تركيز مثبط نصف أقصى (IC50) قدره 2.57 ميكرومتر. تم إجراء مزيد من التحقيق…
-
مشتقات هجين ثياديازول مزودة بإندازول سهلة الاستخدام كمضادات للبكتيريا، ومضادات للسكري، ومثبطات فوسفاتاز الثيميدين: نظرة على الإمكانات البيولوجية التجريبية والمخبرية والنهج الحاسوبية
2025 | المؤلف: Sabeen Arshad وآخرون | المجلة: Saudi Pharmaceutical Journal | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم تخليق سلسلة من المشتقات الهجينة من الثياديازول المستندة إلى الإندازول (1-13) من الثيوسيماكاربازيدات المستندة إلى الإندازول، باستخدام حمض 5-ميثيل-1H-إندازول-3-كربوكسيليك كمادة أولية. تم تأكيد هياكل هذه المركبات من خلال تقنيات طيفية متنوعة، بما في ذلك FT-IR و ^1HNMR و ^13CNMR و HRMS. أظهرت التقييمات البيولوجية لهذه المشتقات نشاطًا مثبطًا كبيرًا ضد إنزيمات…