الأبحاث ضمن الموضوع : التركيب والنشاط البيولوجي
-
مشتقات هجين ثياديازول مزودة بإندازول سهلة الاستخدام كمضادات للبكتيريا، ومضادات للسكري، ومثبطات فوسفاتاز الثيميدين: نظرة على الإمكانات البيولوجية التجريبية والمخبرية والنهج الحاسوبية
2025 | المؤلف: Sabeen Arshad وآخرون | المجلة: Saudi Pharmaceutical Journal | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم تخليق سلسلة من المشتقات الهجينة من الثياديازول المستندة إلى الإندازول (1-13) من الثيوسيماكاربازيدات المستندة إلى الإندازول، باستخدام حمض 5-ميثيل-1H-إندازول-3-كربوكسيليك كمادة أولية. تم تأكيد هياكل هذه المركبات من خلال تقنيات طيفية متنوعة، بما في ذلك FT-IR و ^1HNMR و ^13CNMR و HRMS. أظهرت التقييمات البيولوجية لهذه المشتقات نشاطًا مثبطًا كبيرًا ضد إنزيمات…
-
تخليق مشتقات ثيازولوكوينولينون: ربط جزيئي، محاكاة ديناميكية جزيئية، وتقييم دوائي كمثبطات VEGFR-2
2025 | المؤلف: Zeinab Amiri وآخرون | المجلة: BMC Chemistry | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم تخليق سلسلة من مشتقات الثيازولوكوينولينون الجديدة، مما أسفر عن معدلات إنتاج معتدلة إلى عالية (74-96%). تم تقييم فعاليتها ضد مستقبل عامل نمو بطانة الأوعية الدموية-2 (VEGFR-2) باستخدام طرق حاسوبية، بما في ذلك الربط الجزيئي، ومحاكاة الديناميات الجزيئية (MD)، وتحليل ADMET. أظهرت المركبات درجات ربط تتراوح من -3.24 إلى -6.63 كيلو كالوري/مول،…
-
تخليق ومضادات الميكروبات، ومضادات الالتهابات، ومضادات الأكسدة، والسمية الخلوية لمشتقات جديدة من البيريميدين والبيريميدوبيريميدين
2025 | المؤلف: Reda Mohammed Keshk وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم تخليق سلسلة من نظائر البيريميدين والبيريميدوبيريميدين الجديدة من 6-أمينو-4-أريل-2-أوكسي-بيريميدين-5-كربونيتريل (1a-d) بعوائد جيدة. تم إجراء توصيف لهذه المركبات باستخدام FT-IR، ^1H NMR، ^13C NMR، مطيافية الكتلة، والتحليل العنصري. تم تقييم المشتقات التي تم تخليقها لنشاطها السمي الخلوي ضد سرطان القولون (HCT-116)، وسرطان الثدي (MCF-7)، وسرطان الكبد (HEPG-2)، بالإضافة إلى الفيبروبلاست الطبيعية (W138).…
-
تخليق وتقييم مضاد للميكروبات لثنائي جديد قائم على البيس-سيانوأكريلاميد يحتوي على جزء سلفاميثوكسازول ضد مسببات الأمراض المرتبطة بالتهاب المفاصل الروماتويدي
2025 | المؤلف: Mona M. Soliman وآخرون | المجلة: Naunyn-Schmiedeberg s Archives of Pharmacology | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تركز البحث على تخليق وتوصيف مركب هجين جديد من ثنائي السيانوأكريلاميد يتميز بنواة بيبيرازين مرتبطة بجزء من السلفاميثوكسازول. تم توصيف المركب باستخدام تقنيات طيفية متنوعة، بما في ذلك $^1H$-NMR و$^{13}C$-NMR وطيف FTIR. تم إجراء دراسات حاسوبية لتقييم نشاطه المضاد للميكروبات ضد عدة مسببات الأمراض المرتبطة بالتهاب المفاصل الروماتويدي، مما كشف عن تأثيرات مضادة للبكتيريا ملحوظة،…
-
تصميم وتخليق وتأثير مضاد للتكاثر من نوع الموت المبرمج لمركبات جديدة من بنزيميدازول/1،2،3-ترايازول كمثبطات لـ EGFR
2025 | المؤلف: Abubakar Ahmed وآخرون | المجلة: Frontiers in Chemistry | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)تبحث هذه الدراسة في تصميم وتخليق وتقييم بيولوجي لهجائن جديدة من البنزيميدازول/1،2،3-تريازول كعوامل مضادة للتكاثر محتملة تستهدف مسار EGFR. تقيم الدراسة فعالية المركبات 6a-i و10a-i المضادة للتكاثر ضد خطوط خلايا السرطان المختلفة، حيث تم تحديد الهجائن 6i و10e كعوامل فعالة بشكل خاص، بقيم GI50 تبلغ 29 نانومتر و25 نانومتر، على التوالي. تظهر النتائج أن المركبات…
-
تخليق، توصيفات هيكلية، تقييم بيولوجي في المختبر، والتحقيقات الحاسوبية لمشتقات البيرازول كعوامل محتملة مضادة للسكري ومضادة للأكسدة
2024 | المؤلف: Salma Mortada وآخرون | المجلة: Scientific Reports | المجال: الكيمياء العضوية (Organic Chemistry)في هذه الدراسة، تم تخليق وتوصيف مركبين من مشتقات البيرازول، 2-(5-methyl-1H-pyrazole-3-carbonyl)-N-phenylhydrazine-1-carboxamide (Pyz-1) و4-amino-5-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol (Pyz-2)، باستخدام تقنيات طيفية متنوعة، بما في ذلك ¹³C-NMR، ¹H-NMR، FT-IR، وقياس الطيف الكتلي. تم تحسين الهياكل الجزيئية والخصائص الإلكترونية لهذه المركبات باستخدام طريقة B3LYP الهجينة مع مجموعة الأساس 6-311++G**. أظهرت التقييمات في المختبر أن كلا المركبين أظهرا نشاطًا مضادًا للسكري بشكل…